Цефтриаксон в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению цефтриаксона в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка цефтриаксона, взаимодействие с другими лекарствами, применение цефтриаксона (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Цефтриаксон
Международное название: Цефтриаксон
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного назначения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01DD04
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав цефтриаксона в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество цефтриаксона

цефтриаксон натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) – 1.00 г
натрий цефтриаксоны трисесквигидраты (цефтриаксонға шаққанда) – 1.00 г

Показания к применению порошка цефтриаксона

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами:
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболева-ния желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)
  • инфекции органов малого таза
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит)
  • инфекции костей и суставов
  • кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги)
  • инфекции челюстно-лицевой области
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные)
  • неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис
  • бактериальный менингит и эндокардит
  • бактериальная септицемия
  • болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство
  • профилактика послеоперационных инфекций
  • инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
Цефтриаксонға сезімтал микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • құрсақ қуысы мүшелерінің (перитонит, асқазан-ішек жолының қабыну аурулары, өт шығару жолдарының (соның ішінде, холангит, өт қабының эмпиемасы) жұқпаларында
  • кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында
  • жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының және лор мүшелерінің жұқпаларында (соның ішінде жедел және созылмалы бронхит, пневмония, өкпе абсцесі, плевра эмпиемасы, жедел ортаңғы отит, эпиглоттит)
  • сүйек пен буын жұқпаларында
  • тері мен жұмсақ тіндері жұқпаларында (соның ішінде жұқпаланған жаралар мен күйіктер)
  • жақ сүйек-бет бөлігі жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының жұқпаларында (асқынған және асқынбаған)
  • асқынбаған созда, оның ішінде пенициллиназа бөлетін микроорганизмдер туындатқаны, жұмсақ шанкр және мерезде
  • бактериялық менингитте және эндокардитте
  • бактериялық септицемияда
  • Лайм ауруында, сальмонеллезде және сальмонеллез тасымалдағыштықта
  • операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда
  • иммунитеті әлсіз адамдардағы жұқпалы ауруларда

Противопоказания цефтриаксона в порошке

  • повышенная чувствительность к Цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам)
  • гипербилирубинемия у новорожденных
  • новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов
C осторожностью
  • недоношенные дети
  • почечная и/или печеночная недостаточность
  • язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактери-альных лекарственных средств
  • Цефтриаксонға жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге, карбапенемдерге)
  • жаңа туған нәрестелердегі гипербилирубинемия
  • құрамында кальций бар ерітінділерді көктамыр ішіне енгізу көрсетілген жаңа туған нәрестелер
Сақтықпен
  • күні жетпей туған балалар
  • бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі
  • ойық жаралы колит, энтерит немесе бактерияға қарсы дәрілік заттарды қолданумен байланысты колит

Побочные действия порошка цефтриаксона

  • сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит
  • головная боль, головокружение, судороги
  • диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, “сладж-феномен” желчного пузыря, холелитиаз
  • анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения,
  • тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение
  • кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз
  • местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уп-лотнение по ходу вены; внутримышечное введение - болезненность, ощуще-ние тепла, стянутости или уплотнение в месте введения
  • лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче
  • прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови
  • постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
  • бөртпе, қышыну, ысыну немесе қалтырау, бронхтың түйілуі, сарысу құю ауруы, аллергиялық пневмонит
  • бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар
  • диарея, жүрек айнуы, құсу, дәм сезудің бұзылуы, диспепсия, іштің кебуі, жалған жарғақшалы колит, абдоминальді ауыру, сарғаю, өт қабы «сладж-феномені», холелитиаз
  • анемия (оның ішінде гемолитикалық), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, мұрыннан қан кету, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, жүректің қағуы
  • қынап кандидозы, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз
  • жергілікті реакциялар: көктамыр ішіне енгізгенде – флебит, көктамыр бойының ауыруы, қатаюы; бұлшықет ішіне енгізгенде – енгізген жердің ауыруы, жылудың сезілуі, тартылуы немесе қатаюы
  • зертханалық көрсеткіштер: протромбин уақытының ұзаруы (азаюы), «бауыр» трансаминазалары және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, мочевина концентрациясының жоғарылауы, несепте шөгіндінің болуы
  • тағы басқалар: терлеудің күшеюі, қан «тебулер»
  • постмаркетингтік тәжірибе: стоматит, глоссит, олигурия, бөртпе, аллергиялық дерматит, есекжем, ісіну, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

Особые указания к применению

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять кон-центрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием Цефтриаксона.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вы-званной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не на-правленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клинически-ми показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отноше-нии С. difficile, хирургическое лечение.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при уве-личении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия Цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому Цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения Цефтриаксона интервал между введением Цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию Цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также Цефтриаксона для внутри-мышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.

При лечении Цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транс-портными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Беременность и период лактации
Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочное действие Цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.
Бүйректің және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі қатар келген жағдайда, сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерде, препараттың плазмадағы концентрациясын ұдайы анықтап отыру керек.

Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қан көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалдық жағдайының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылауға алу қажет.

Сирек жағдайларда өт қабының УДЗ кезінде қарайған жерлер (цефтриаксонның кальций тұзының преципитаттары) білінеді, олар емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады. Өт қабы ауруының болуы мүмкіндігін көрсететін симптомдар немесе белгілер дамыған жағдайда немесе «сладж-феноменнің» УДЗ-белгілер болса, препаратты енгізуді тоқтату ұсынылады.

Препаратты қолданғанда өт жолдарының обструкциясы салдарынан дамуы мүмкін панкреатиттің сирек жағдайлары сипатталған. Емделушілердің көпшілігінде өт жолдарының іркілу қаупінің факторлары болған (осы препаратпен алдыңғы емдеу, қатарлас ауыр аурулар, толығымен парентеральді тамақтану); сонымен қатар Цефтриаксонның әсерінен өт жолдарында преципитаттар түзілуінің шешуші рөлін жоққа шығаруға болмайды.

Бактерияларға қарсы басқа да көптеген препараттарды қолданған кездегідей, цефтриаксонмен емдеген кезде де Clostridium difficile (C. difficile) әсерінен дамыған диареяның пайда болу жағдайлары тіркелген. C. Difficile әсерінен болған диареяға күдіктенгенде немесе ол айғақталғанда С.difficile-ге бағытталмаған, ағымдағы антибиотиктермен емдеуді тоқтату қажет етілуі мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сай сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуыздарды енгізу, С. Difficile қатысты антибиотиктермен тиісті ем және хирургиялық ем тағайындалуы тиіс.

Препаратты қолданған кезде протромбин уақытының өзгеруінің сирек жағдайлары мәлімделген. К витамині тапшылығы бар (синтездің бұзылуы, тамақтанудың нашарлауы) емделушілерде емді бастағанға дейін немесе емдеу кезінде протромбин уақыты артқанда протромбин уақытына бақылау жасау және К витаминін (аптасына 10 мг) тағайындау қажет етілуі мүмкін.

Жаңа туған нәрестелердің өкпелерінде және бүйректерінде цефтриаксон-Ca2+ преципитаттарының жиналып қалуы нәтижесінде фатальді реакция жағдайлары болғаны мәлімделді. Теориялық тұрғыдан алғанда, емделушілердің басқа да жас топтарында да Цефтриаксонның көктамыр ішіне енгізуге арналған құрамында кальций бар ерітінділермен өзара әрекеттесуі болуы мүмкін, сондықтан Цефтриаксон құрамында кальций бар ерітінділермен (соның ішінде парентеральді түрде тамақтандыруға арналған) араластырылмауы, сондай-ақ бір мезгілде, соның ішінде инфузия үшін енгізуге болатын жеке әртүрлі жерлерге енгізілмеуі тиіс. Теориялық тұрғыдан алғанда, Цефтриаксон жартылай шығарылуының 5 кезеңі есебі негізінде, Цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді енгізу арасындағы аралық 48 сағаттан кем болмауы тиіс. Цефтриаксонның құрамында кальций бар пероральді препараттармен, сондай-ақ бұлшықет ішіне енгізуге арналған Цефтриаксонның құрамында кальций бар ерітінділермен (көктамыр ішіне және пероральді) өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ.

Цефтриаксонмен емдеген кезде Кумбс сынамасынның, галактоземия сынамасына, несептегі глюкозаны анықтағанда жалған оң нәтижелер байқалуы мүмкін (глюкозурияны тек ферменттік әдіспен анықтау керек).

Препараттың көлік құралдарын басқару және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне әсер етуін бағалау бойынша зерттеулер жүргізілмеген.

Жүктілік және лактация кезеңі
Плацентарлық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді. Жүктілік кезінде цефтриаксон, егер ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін қауіптен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Препаратты лактация кезеңінде қабылдау қажет болса, бала емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Цефтриаксонның жүйке жүйесіне жағымсыз әсерін ескере отырып (бас айналу, құрысулар болуы мүмкін), емдеу кезеңінде автокөлік және күрделі механизмдерді басқарудан тартына тұрған жөн. Цефтриаксон тек стационар жағдайында ғана қолданылады.

Дозировка и способ применения

Внутривенно, внутримышечно. Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее - 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Доза для новорожденных - 20-50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При бактериальном менингите у детей начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения - 7-14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение Цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9 %, раствор декстрозы 5 %).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!
Көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне. Препаратты еріту үшін құрамында кальций бар ерітінділерді пайдала-нуға болмайды!

Ересектерде жұқпаның түріне және ауырлық дәрежесіне байланысты бастапқы тәуліктік дозасы тәулігіне 1 рет немесе 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат сайын) 1-2 г құрайды, жалпы тәуліктік дозасы 4 г-нан аспауы тиіс.

Лайм ауруы: ересектерге және балаларға – 14 күн бойы тәулігіне 1 рет 50 мг/кг (бірақ 2 г-нан аспайды).

Асқынбаған созда - бұлшықет ішіне бір рет 250 мг.

Операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін – операцияны бастаудан 30-60 минут бұрын 1 г бір рет. Тоқ және тік ішекке жасалатын операцияларда 5-нитроимидазол тобына жататын препаратты қосымша енгізу керек.

Жаңа туған нәрестелер үшін доза – тәулігіне 20-50 мг/кг.

Тері мен жұмсақ тін жұқпаларын емдеу үшін балаларға ұсынылатын тәуліктік доза – 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат сайын) 50-75 мг/кг. Тәуліктік жиынтық доза 2 г аспауы тиіс. Басқа жерде орналасқан ауыр жұқпалар кезінде – 25-37,5 мг/кг әрбір 12 сағат сайын, бірақ тәулігіне 2 г асырмай.

Бактериялық менингитте балалардағы тәуліктік доза- тәулігіне 1 рет 100 мг/кг (бірақ 4 г аспайды), әрі қарай тәулігіне 1 рет немесе 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат сайын) 100 мг/кг (бірақ 4 г-нан аспайды). Емдеу ұзақтығы- 7-14 күн.

Балаларда жедел ортаңғы отитті емдеген кезде 50 мг/кг дозаны (бірақ 1 г-нан аспайды) бұлшықет ішіне бір рет енгізу керек.

Балаларда басқа жұқпаларды емдеген кезде ұсынылатын тәуліктік доза – 2 қабылдауға бөлінген (әрбір 12 сағат) 50-75 мг/кг. Тәуліктік жиынтық доза 2 г аспауы тиіс.

Дене салмағы 50 кг және одан жоғары балаларда ересектерге арналған дозалар қолданылады.
Дене салмағының әр кг-на 50 мг артық дозаны 30 минут бойы көктамырішілік инфузия түрінде тағайындау қажет.

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 10 мл төмен) - тәуліктік доза 2 г аспауы тиіс; гемодиализдегі емделушілерге гемодиализ сеансынан кейін қосымша доза енгізу қажет емес, алайда плазмадағы Цефтриаксонның концентрациясын қадағалап отыру қажет, өйткені мұндай емделушілерде оның шығарылуы баяулауы мүмкін (дозаны түзету қажет болуы мүмкін).

Цефтриаксонмен емдеу жұқпаның белгілері мен симптомдары жоғалғаннан кейін тағы да кем дегенде 2 күн жалғастырылуы тиіс. Емдеу курсы әдетте 4-14 күнді құрайды; асқынған жұқпаларда ұзағырақ енгізу қажет етілуі мүмкін. Streptococcus pyogenes-ден туындаған жұқпаларда емдеу курсы 10 күннен кем болмауы тиіс.

Бүйрек-бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге тәуліктік дозасы препараттың қан плазмасындағы концентрациясын анықтап алмай, 2 г аспауы тиіс.

Ерітінділерді дайындау және енгізу ережесі: тек жаңа дайындалған ерітінділерді ғана пайдалану керек. Бұлшықет ішіне енгізу үшін 1 г препаратты 3,5 мл 1 % лидокаин ерітіндісінде ерітеді. Бір бөксеге 1 г асырмай енгізу ұсынылады.

Көктамырішілік инъекция үшін 1 г препаратты 10 мл инъекцияға арнал-ған суда ерітеді. Көктамыр ішіне баяу енгізеді (2-4 мин).

Көктамырішілік инфузиялар үшін 2 г препаратты құрамында Ca2+ жоқ 40 мл ерітіндіде (0,9 % изотониялық натрий хлориді ерітіндісі, 5 % декс-троза ерітіндісі) ерітеді.

50 мг/кг және одан көп дозаларын көктамыр ішіне 30 минут бойы тамшылатып енгізу керек.

Лидокаинді балалар мен жасөспірімдерге еріткіш ретінде пайдалануға тыйым салынады!

Взаимодействие с лекарствами

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект Цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом in vitro. Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Бактериостатикалық антибиотиктер Цефтриаксонның бактерицидтік әсерін төмендетеді. Іn vitro хлорамфениколмен антагонизмді көрсетеді. Құрамында кальций бар ерітінділермен (оның ішінде Хартман және Рингер ерітіндісімен), сондай-ақ амсакринмен, ванкомицинмен, флуконазолмен және аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз. Цефтриаксонның құрамында N-метилтиотетразол тобы жоқ, сондықтан этанолмен өзара әрекеттескенде кейбір цефалоспориндерге тән дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуына алып келмейді. «Ілмекті» диуретиктермен және басқа нефроуытты дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсерінің даму қаупі артады.

Передозировка цефтриаксоном в порошке

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффек-тивны.
Симптомдары: бас айналу, парестезиялар, бас ауыруы, құрысулар.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ бен перитонеальді диализ тиімсіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 1 г - 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при внутривенном введении 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения после внутримышечном введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в ки-шечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
Биожетімділігі - 100 %, бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты - 2-3 сағат, көктамыр ішіне енгізгеннен кейін – инфузияның аяғында. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясы 1 г - 76 мкг/мл. Көктамыр ішіне енгізген кездегі ең жоғарғы концентрациясы 1 г- 151 мкг/мл. Ересектерде 50 мг/кг дозада енгізгеннен кейін 2-24 сағаттан соң жұлын сұйықтығындағы концентрациясы менингиттің анағұрлым көп таралған қоздырғыштары үшін ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясынан бірнеше есе артық. Ми қабықтарының қабынуында жұлын сұйықтығына жақсы өтеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 83-96 %. Таралу көлемі - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), балаларда - 0,3 л/кг, плазмалық клиренсі - 0,58-1,45 л/сағ., бүйректік клиренсі - 0,32-0,73 л/сағ.

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі - 5,8-8,7 сағат, менингиті бар балаларда 50-75 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейін - 4,3-4,6 сағат; гемодиализдегі науқастарда (креатинин клиренсі 0-5 мл/мин), - 14,7 сағат, креатинин клиренсі 5-15 мл/мин болса - 15,7 сағат, 16-30 мл/мин болса - 11,4 сағат, 31-60 мл/мин болса - 12,4 сағат.

Өзгеріссіз күйде - 33-67 % бүйрекпен; 40-50 % – өтпен ішекке шығарылады, ол жерде белсенділігі жойылады. Жаңа туған сәбилерде бүйрек арқылы препараттың 70 %-ға жуығы шығарылады. Гемодиализ тиімсіз.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны;

анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к Цефтриаксону.
Парентеральді енгізуге арналған III буынды әсер ету ауқымы кең цефалоспоринді антибиотигі. Бактерицидтік белсенділігіне бактериялардың жасуша қабырғалары синтезінің бәсеңдеуі түрткі болады. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің бета-лактамазаларының көпшілігіне төзімділігімен ерекшеленеді.

Төмендегі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

грамоң аэробтар - Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans тобының Streptococcus spp.;

грамтеріс аэробтар: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (соның ішінде, пенициллиназа түзетін штамдар), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (пенициллиназаны өндіретін штамдарды қоса), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназа түзетін штамдар), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens);

жекелеген Pseudomonas aeruginosa штамдары да сезімтал;

анаэробтар: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Clostridium difficile-ден басқа), Peptostreptococcus spp.

Төмендегі микроорганизмдердің көптеген штамдарына қатысты in vitro белсенділікке ие, алайда мұның клиникалық маңызы белгісіз: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (соның ішінде Providencia rettgeri), Salmonella spp., Salmonella typhi қоса, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллинге төзімді стафилококтар цефалоспориндерге де, соның ішінде цефтриаксонға төзімді, D тобы мен энтерококтардың көптеген штамдары, соның ішінде Enterococcus faecalis те Цефтриаксонға төзімді.

Упаковка и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г. По 1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиевыми колпачками комбинированными. 1 флакон с препаратом и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку с перегородками из картона (для стационаров).
Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ
1.0 г белсенді заттан сыйымдылығы 10 мл, резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған шыны құтыларда. Препарат бар 1 құты және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картоннан жасалған пәшкеге салынады. Препараты бар 50 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың теңдей санымен қоса, картоннан жасалған аралығы бар қорапқа салынады (стационар үшін).